Adagrasib 600mg: o novo medicamento na luta contra o câncer
Adagrasib, também conhecido como MRTX849, é um medicamento experimental que está sendo desenvolvido como uma terapia-alvo para o tratamento de alguns tipos de câncer. Sendo uma molécula pequena que inibe seletivamente uma proteína chamada KRAS G12C, que é mutada em cerca de 13% dos cânceres de pulmão (CPNPC) e em vários outros tipos de câncer.
A KRAS é uma proteína que atua como um interruptor on/off para a proliferação celular. As mutações na KRAS podem fazer com que ela fique permanentemente ligada, levando ao crescimento descontrolado das células cancerosas. O Adagrasib foi projetado para se ligar especificamente à proteína KRAS mutante e inibir sua atividade, impedindo assim o crescimento e a proliferação das células cancerosas.
O Adagrasib foi avaliado em ensaios clínicos de fase I/II para o tratamento de cânceres de pulmão e outros tipos de câncer e até o momento, os resultados dos ensaios clínicos parecem promissores, com taxas de resposta objetiva (TRO) de cerca de 45% em pacientes com CPNPC KRAS G12C mutante que foram previamente tratados com quimioterapia.
A aprovação
Em 12 de dezembro de 2022, a Food and Drug Administration (FDA) concedeu aprovação acelerada ao Adagrasib (Krazati, Mirati Therapeutics, Inc.). com a aprovação, o Adagrasib pode se tornar uma nova opção de tratamento para pacientes com câncer que apresentam mutações KRAS G12C.
A FDA também aprovou o kit QIAGEN therascreen KRAS RGQ PCR (tecido) e o ensaio Agilent Resolution ctDx FIRST (plasma) como diagnóstico complementar para Krazati. Se nenhuma mutação for detectada em uma amostra de plasma, o tecido tumoral deve ser testado.
A aprovação foi baseada no KRYSTAL-1, um ensaio clínico multicêntrico, de braço único e aberto (NCT03785249) que incluiu pacientes com NSCLC localmente avançado ou metastático com mutações KRAS G12C. A eficácia foi avaliada em 112 pacientes cuja doença progrediu durante ou após a quimioterapia à base de platina e um inibidor do ponto de checagem imunológico, administrado simultaneamente ou sequencialmente.
Os pacientes receberam Adagrasib 600 mg por via oral duas vezes ao dia até a progressão da doença ou toxicidade inaceitável.
Reações adversas
As reações adversas mais comuns (≥ 20%) foram diarréia, náusea, fadiga, vômito, dor musculoesquelética, hepatotoxicidade, insuficiência renal, dispnéia, edema, diminuição do apetite, tosse, pneumonia, tontura, constipação, dor abdominal e prolongamento do intervalo QTc. As anormalidades laboratoriais mais comuns (≥ 25%) foram diminuição de linfócitos, aumento de aspartato aminotransferase, diminuição de sódio, diminuição de hemoglobina, aumento de creatinina, diminuição de albumina, aumento de alanina aminotransferase, aumento de lipase, diminuição de plaquetas, diminuição de magnésio e diminuição de potássio.
Fonte: www.fda.gov